Antihipertensivos
Designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presión arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensión.
CLONIDINA.
Mecanismo de acción.
Actúa sobre el SNC, con el resultado de una reducción de las aferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.
Indicaciones.
1. Hipertensión esencial, renal y maligna: adultos: 0.2-0.8 mg/día, divididos en varias dosis; máximo 2.4 mg/día.
2. Profilaxis en migraña y bochornos de menopausia: adultos: 0.025-0.050 mg, bid.
3. Síndrome de abstinencia por narcóticos: adultos 0.1 mg, tid.
Efectos adversos y secundarios.
Somnolencia, sedación, xerostomía, alteraciones anímicas o del sueño, vértigo, náusea, anorexia, cefalea, fatiga, bradicardia, estreñimiento, aumento de peso, prurito y erupciones cutáneas.
Contraindicaciones.
Coronariopatía grave, infarto del miocardio reciente, alteraciones de la función hepática y renal.
Farmacocinética.
Es proporcional a la dosis dentro de los límites de 75-300 microgramos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 1 a 3 horas después de la administración oral.
Farmacodinamia.
Sustancia activa de Cata presan, se absorbe bien y experimenta un efecto de primer paso menor.
Cuidados de enfermería.
1. Usar con precaución en insuficiencia coronaria grave, diabetes mellitus, infarto del miocardio, enfermedad vascular cerebral, insuficiencia renal crónica, depresión.
2. Suspender en forma gradual en un periodo de dos a cuatro días.
3. Puede interferir en las habilidades para trabajar.
4. El tratamiento prolongado puede ocasionar tolerancia; aumentar dosis o agregar un diurético.
METILDOPA.
Se utiliza mayormente para tratar la presión arterial alta llamado antihipertensivos. Trabaja mediante la relajación de los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente
Mecanismo de acción.
Es un derivado de la fenilalanina y un inhibidor de la Descarboxilasa de aminoácidos aromáticos con actividad antihipertensiva.
Indicaciones.
1. Hipertensión moderada a grave: adultos 250 mg/2-3 veces al día.
Mantenimiento: 500 mg-2 g/día dividida en dos a cuatro dosis.
Niños: 10 mg/kg/día dividida en dos a cuatro dosis.
Efectos adversos.
Sedación, cefalea, astenia, decaimiento, pancreatitis e inflamación de glándulas salivales.
Contraindicaciones.
Hepatitis, cirrosis, insuficiencia renal.
Farmacocinética.
Se metaboliza en el SNC la acción es atribuida a su conversión en alfa-2.
Farmacodinamia.
Se produce en una disminución de la salida simpática y disminución de la presión arterial.
Cuidados de enfermería.
Administrar con precaución en alteraciones de la función hepática y cuando se usan IMAO.
DOXAZOSIN.
Es un fármaco utilizado en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) y la hipertensión arterial. Pertenece al grupo de los fármacos llamados alfa-bloqueadores o bloqueadores alfa adrenérgicos.
Mecanismo de acción.
Se fija competitivamente a los receptores a1-adrenérgicos del sistema nervioso simpático. Como consecuencia ocasiona una vasodilatación periférica, reduciendo las resistencias vasculares y la presión arterial. La reducción de la presión arterial es algo mayor cuando el paciente está en posición de pie que cuando está en posición supina.
Indicaciones.
1. Hipertensión arterial (HA) solo o en combinación: adultos, 1 mg/día, determinar efectos sobre PA de pie y en posición supina de 2-6 y 24 h después de administrar la dosis. Ajustar dosis en forma lenta (cada dos semanas). Dosis máxima 8 mg. Dosis >4 mg/día se asocian a más efectos adversos.
2. Hiperplasia prostática benigna (HPB): 1 mg/día por la mañana o por la tarde. Aumentar 2 mg, seguidos de 4 y 8 mg una vez al día. Ajuste de dosis con intervalos de una a dos semanas.
Efectos adversos.
SNC: somnolencia, confusión, fatiga.
CV: hipotensión ortostática, hipotensión, taquicardia, síncope, arritmias.
OS: rinitis, faringitis, visión anormal.
GI: náusea, vómito, diarrea, estreñimiento.
Hematológicos: disminución en recuento de leucocitos y neutrófilos.
ME: artralgias, mialgias, dolor.
Respiratorio: disnea.
Otros: exantema (rash), prurito.
Contraindicaciones.
debe ser usada con precaución en pacientes con disfunción hepática dado que el fármaco es metabolizado extensamente en el hígado y pudieran observarse reacciones exageradas en estos pacientes. Lo mismo podría ocurrir en pacientes con insuficiencia renal pese a la reducida excreción del fármaco por esta vía.
Farmacocinética.
se metaboliza en el hígado, siendo la mayor parte de la dosis eliminada en las heces y tan sólo el 9% en la orina. Esta elevada excreción fecal sugiere que puede hacer una importante recirculación enterohepática. La eliminación muestra un comportamiento bifásico con una semivida de eliminación terminal de 22 horas.
Farmacodinamia.
Hipertensión la administración de doxazosina a pacientes hipertensos causa una reducción clínicamente significativa en la presión sanguínea como resultado de una reducción en la resistencia sistémica vascular.
Cuidados de enfermería.
Es alérgico a la doxazosina o a alguno de los ingredientes que contienen las tabletas de liberación lenta de doxazosina, somnolencia y mareos.
PRAZOSIN
Se usa en el tratamiento de la hipertensión (presión arterial elevada). La reducción de la presión arterial puede disminuir su riesgo de un accidente cerebrovascular o un ataque del corazón.
Mecanismo de acción.
Es un agente antidepresivo, que actúa facilitando de forma selectiva la neurotransmisión serotonérgica, mediante la inhibición de la recaptación sináptica de serotonina.
Indicaciones.
1. Hipertensión arterial esencial: Adultos 1 mg, bid o tid. Aumentar en forma gradual. Dosis máxima: 20 mg/día en dosis divididas. Si se agrega otro fármaco antihipertensor o diurético, reducir dosis de prazosin a 1 o 2 mg, tid, y en caso necesario aumentar dosis de manera gradual.
2. Hiperplasia benigna de próstata: 2 mg, bid (dosis habitual, 1-9 mg/día).
Efectos adversos.
SNC: vértigo, cefalea, somnolencia, mareos, nerviosismo, parestesias, debilidad, síndrome de depresión con la primera dosis.
CV: hipotensión postural, palpitaciones, edema.
OS: visión borrosa, acúfenos, conjuntivitis, congestión nasal, epistaxis.
GI: náusea, vómito, diarrea, cólicos abdominales, estreñimiento.
GU: aumento de las concentraciones de nitrógeno ureico sanguíneo (BUN), priapismo, impotencia, frecuencia urinaria, incontinencia.
Hematológicos: disminución transitoria en recuento de leucocitos.
Hepáticos: pruebas de función hepática anormales.
Metabólicos: aumento en suero de ácido úrico.
ME: artralgias, mialgias.
Respiratorios: disnea.
Piel: prurito.
Otros: fiebre.
Contraindicaciones.
En pacientes con hipersensibilidad conocida a las quinazolinas, a la prazosina o a cualquiera de los componentes de su formulación.
Farmacocinética.
La prazosina oral se absorbe muy bien y su biodisponibilidad es de 50 a 70%. En término de 1 a 3 horas.
Farmacodinamia.
Clorhidrato de prazosina produce una disminución en la resistencia vascular periférica total.
Cuidados de enfermeria.
Alérgico al prazosín o al alguno de los ingredientes que contienen las cápsulas de prazosín
TERAZOSIN.
Pertenece a una clase de medicamentos llamados alfa bloqueadores. Alivia los síntomas de la hiperplasia al relajar los músculos de la vejiga y de la próstata. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir de manera más eficiente a través del cuerpo.
Mecanismo de acción.
Produce una vasodilatación periférica debido a un bloqueo selectivo y competitivo de los receptores a1-adrenérgicos vasculares postsinápticos, lo que reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial.
Indicaciones.
1. Hipertensión arterial esencial moderada a grave: adultos, 1 mg por la noche. Ajustar dosis y esquema según respuesta. Dosis de mantenimiento 1-5 mg/día, o bid. Aumentar en forma lenta hasta tener PA deseada. Dosis >20 mg no tiene efecto en PA.
2. Hiperplasia prostática benigna: adultos, 1 mg al acostarse. Ajustar dosis según respuesta. Aumentar dosis en forma progresiva de 2, 5 y 10 mg. Se puede requerir 10 mg como dosis diaria.
Efectos adversos.
SNC: mareos, vértigo, somnolencia, astenia, cefalea, nerviosismo, parestesias.
CV: hipotensión postural, palpitaciones, edema periférico, taquicardia, síncope.
OS: congestión nasal, sinusitis, visión borrosa.
GI: náusea.
GU: impotencia.
ME: dolor de espalda, dolor muscular.
Respiratorios: disnea.
Contraindicaciones.
En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia
Farmacocinética.
Después de su administración oral, la terazosina se absorbe casi en su totalidad con un mínimo efecto de primer paso. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan al cabo de una hora y luego descienden paulatinamente con una vida media plasmática de aproximadamente 12 horas.
Farmacodinamia
En animales, terazosina disminuye la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica total.
Cuidados de enfermería.
Reduce la presión arterial, mareo o desmayo.
Evitar que el paciente se levante muy rápido de la posición de sentado o acostado, ya que puede sentirse mareado.
Levántese despacio y estabilícese para evitar que se caiga.
CARVEDIOL.
Mecanismo de acción.
Bloquea receptores β no selectivos. Reduce el gasto cardiaco, la taquicardia inducida por el ejercicio o isoproterenol y reduce el reflejo de taquicardia ortostática; causa vasodilatación y reduce la resistencia vascular periférica, efectos que contribuyen a la reducción de la PA.
Indicaciones.
1. Hipertensión: adultos 6.25 mg, bid, con alimentos (por siete a 14 días). Aumentar dosis a 12.5 mg, bid, y repetir el protocolo anterior. Dosis máxima 25 mg, bid.
2. Insuficiencia cardiaca: estabilizar dosis de glucósidos cardiacos, diuréticos e inhibidores de ACE antes de iniciar el tratamiento. Adultos,
3.125 mg, bid dos semanas con alimentos. En tolerancia, aumentar dosis a 6.25 mg, bid, por dos semanas. Dosis máxima en pacientes con peso <85 kg: 25 mg, bid; en >85 kg: hasta 50 mg, bid.
Efectos adversos.
SNC: malestar, mareos, fatiga, cefalea, insomnio, dolor, parestesias, somnolencia, vértigo.
CV: agravación de angina de pecho, bloqueo AV, bradicardia, insuficiencia cardiaca, retención de líquidos, hipertensión, hipotensión, hipotensión ortostática, síncope.
OS: visión anormal.
GI: dolor abdominal, diarrea, melena, náusea, periodontitis, vómito.
GU: alteraciones en función renal, albuminuria, hematuria, impotencia, infección de vías urinarias.
Hematológicos: disminución de PT, púrpura trombocitopénica.
Hepáticos: aumento de ALT y AST.
Metabólicos: deshidratación, glucosuria, gota, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hipervolemia, hiperuricemia, hipoglucemia, hiponatremia, aumento de peso, aumento de fosfatasa alcalina, BUN o nitrógeno no proteínico.
ME: artralgias, dolor de espalda, mialgias.
Respiratorios: bronquitis, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones de vías respiratorias altas.
Otros: alergia, edema, fiebre, hipovolemia, edema periférico, muerte súbita, infección vírica.
Farmacocinética.
reducción de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco en reposo y durante el ejercicio; reducción de la presión arterial sistólica; inhibición de la taquicardia inducida por isoproterenol y reducción de la taquicardia refleja, con propiedades antiarrítmicas (ver antiarrítmicos).
Farmacodinamia.
Es un bloqueador adrenérgico beta-no-selectivo que también ejerce actividad bloqueadora adrenérgica alfa-1. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco, descompensación cardiaca clase IV (NYHA) que requiera inotrópicos IV, asma bronquial o condiciones broncoespásticas relacionadas, segundo y tercer grados de bloqueo AV, síndrome sinusal (a menos que exista marcapasos colocado), choque cardiógeno, bradicardia intensa. Alteraciones hepáticas.
Consideraciones de enfermería.
1. Obtener PA sistólica de pie 1 h antes de iniciar el tratamiento.
2. El efecto antihipertensor completo se observa en siete a 14 días.
3. Agregar un diurético produce efectos aditivos y ortostáticos.
4. Puede producir lesión hepatocelular moderada. En las primeras manifestaciones, hacer pruebas de función hepática. En las primeras manifestaciones de lesión o ictericia, interrumpir el tratamiento.
5. En frecuencia cardiaca <55/min, suspender de manera gradual en un periodo de una a dos semanas.
6. En ancianos, los niveles sanguíneos aumentan 50%. Determinar las concentraciones. Los mareos son un poco más frecuentes en ancianos.
7. No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños <18 años.
8. Administrar con precaución en hipertensión con insuficiencia cardiaca izquierda, en cirugía con anestésicos que deprimen el miocardio (éter, ciclopropano, tricloroetileno), diabetes controlada con insulina o hipoglucemiantes orales y en aquellos sometidos a hipoglucemia espontánea, en enfermedades tiroideas (se puede enmascarar el hipertiroidismo). La interrupción del fármaco puede provocar crisis tiroidea y asma.
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