Adrenérgicos

Adrenérgicos. 

Son medicamentos que estimulan ciertos nervios en su cuerpo. Lo hacen imitando la acción de los mensajeros químicos epinefrina y norepinefrina o estimulando su liberación. Estos medicamentos se usan en muchas afecciones potencialmente mortales, como paro cardíaco, shock, ataque de asma o reacción alérgica.

Adrenérgicos mimetizan la acción de la noradrenalina (norepinefrina) o la adrenalina (epinefrina) al combinarse con los receptores α, β o ambos (acción directa), o regular la liberación de las neurohormonas naturales de su almacenamiento en las terminales nerviosas (acción indirecta), y por algunos fármacos que producen la combinación de ambos efectos.

La estimulación de los receptores adrenérgicos se manifestará por los siguientes efectos generales:

• Adrenérgicos alfa 1. Vasoconstricción, descongestión, miosis, contracción de cápsula esplénica, contracción del trígono del esfínter de la vejiga urinaria.
• Adrenérgicos alfa 2. Regulación de la liberación presináptica del neurotransmisor, disminución de tono, motilidad y actividad secretora del aparato digestivo y la secreción de insulina.
• Adrenérgicos beta 1. Contracción del miocardio (inotrópica) y la frecuencia cardiaca (cronotrópica); mejoran el impulso de conducción y aumentan la lipólisis. 
• Adrenérgicos beta 2. Vasodilatación periférica y dilatación bronquial; disminuyen tono, motilidad y actividad secretora del aparato digestivo y aumentan la secreción de renina.

Los fármacos adrenérgicos β estimulan la adenilciclasa que cataliza la conversión de ATP en AMPC. El AMPC inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos y basófilos que causan las reacciones de hipersensibilidad. El aumento de AMPc lleva a la formación de proteincinasa A, la cual inhibe la fosforilación de miosina además de que disminuye el calcio intracelular, lo que causa relajación. 

TIPOS DE ADENERGICOS.

Epinefrina (adrenalina).

Mecanismo de acción.

La epinefrina actúa estimulando los receptores adrenérgicos beta-2 en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial, aliviando de este modo el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual y reduciendo la resistencia de las vías aéreas, se cree que esta acción es con- secuencia del aumento en la producción de adenosina 3', 5' monofosfato cíclico (AMP-3', 5' cíclico) producido por activación de la enzima adenilciclasa. Además la epinefrina puede relajar el músculo liso bronquial actuando en los receptores alfa-adrenérgicos para contraer las arteriolas bronquiales. La epinefrina inhibe también la liberación de histamina y sustancias de reacción lenta de la anafilaxia inducidas por los antígenos y antagoniza directamente la contribución  bronquial, la vasodilatación y el edema inducidos por la histamina.

Indicaciones de la epinefrina.

1- Broncoespasmo, reacciones de hipersensibilidad y anafilaxia:

 Adultos: SC o IM; inicial, 0.1 a 0.5 ml de una sol 1:1 000; se puede repetir cada 10 a 15 min cuanto sea necesario, o IV lenta, 0.1 a 0.25 mg (1 a 2.5 ml de una solución a 1:10 000) durante un periodo de 5 a 10 min. Puede repetirse cada 5 a 15 min cuanto sea necesario, o seguirse de una infusión IV de 1 a 4 μg/min. 

Niños: SC, 0.01 ml/kg de una solución 1:1 000; no exceder de 0.5 mg. Puede repetirse con 20 min a 4 h de intervalo cuanto sea necesario, o IV lenta: 0.1 mg (10 ml de una solución 1:100 000) en un periodo de 5 a 10 min, seguida de 0.1 a 1.5 μg/kg/min en infusión IV.

2- Para restaurar ritmo cardiaco en paro cardiaco:

Adultos: bolo IV inicial de 10 ml de una solución 1:10 000; puede repetirse cada 3 a 5 min cuanto sea necesario, o SC: la dosis inicial seguida de 0.3 mg, o infusión IV: 1 a 4 μg/min, o intratraqueal: 1 mg (10 ml de una solución 1:10 000), o inyección intracardiaca: 0.1 a 1 mg (1 a 10 ml de una solución 1:10 000). La administración intracardiaca requiere masaje cardiaco externo para incorporar el fármaco a la circulación coronaria. 

Niños: IV, bolo o intratraqueal: inicial, 0.1 ml/kg de una solución 1:10 000; repetir cada 5 min cuanto sea necesario. Otra opción es: inicial, 0.1 μg/kg/min; puede aumentarse en incrementos de 0.1 μg/kg/min hasta un máximo de 1 μg/kg/min, o intracardiaca: 0.05 a 0.1 ml/kg de una solución 1:10 000. 

Niños de 2 años: bolo IV o intracardiaca: inicial, 0.1 a 0.3 ml/kg de una solución 1:10 000; puede repetirse cada 5 min.

3. Uso hemostático: 

 Adultos: tópica, sol 1:50 000 o 1:100 000. 

4. Glaucoma de ángulo cerrado, congestión oftálmico-nasal:

1 a 2 gotas en el ojo cuanto sea necesario. 

Efectos secundarios.

ansiedad, miedo y palidez. Desorientación, alteraciones de memoria, agitación psicomotora, pánico, alucinaciones, tendencias suicidas u homicidas, conducta esquizofrénica en uso parenteral.

Efectos adversos.

Fibrilación ventricular, hemorragia cerebral o subaracnoidea, obstrucción de arteria central retiniana, rápido de presión arterial que puede causar rotura de la aorta, hemorragia cerebral o angina de pecho.

Contraindicaciones.

En glaucoma de ángulo cerrado, choque de origen no anafiláctico, daño cerebral orgánico, dilatación cardiaca, arritmias, insuficiencia coronaria o arterioesclerosis, hipertensión, durante anestesia general con hidrocarburos halogenados, ciclopropano y en el trabajo de parto (puede retrasar el segundo periodo). 

Farmacocinética.

Inicio de acción rápida y de corta duración. Administración SC: inicia broncodilatación en 5 a 10 min; acción máxima, 20 min.

Farmacodinamia.

La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulas sudoríparas y las arterias faciales.

Cuidados de enfermería.

1. No usar solución decolorada o precipitada. Usar jeringa para tuberculina, revisar carta de mezclas compatibles. Diluir 1 mg (solución 1:1 000) con 10 ml de NaCl para obtener 1:10 000. Inyectar en forma lenta a 1 mg/min. En administración IM, usar deltoides. Oftálmica: posinstilación, presionar saco lagrimal por 1 min. 

2. Vigilar signos vitales, sobre todo presión arterial y frecuencia cardiaca, condiciones respiratorias, retención urinaria, estimulación excesiva del SNC. 

3. En diabetes: glucosa sanguínea (hiperglucemia). 

4. Mantener estabilidad hemodinámica y vías respiratorias. 

5. Valorar resultados del tratamiento: en paro cardiaco hasta obtener la restauración del ritmo cardiaco, de la función respiratoria y de presión arterial. 

6. Puede producir anoxia fetal.

7. Niños: la seguridad y eficacia de los productos oftálmicos no se ha determinado; la administración parenteral puede producir síncope en niños asmáticos. 

8. Se puede presentar de rigidez temporal y temblor parkinsoniano. 

9. Usar con precaución y en cantidades pequeñas sobre pies, dedos, nariz, orejas y genitales, o en presencia de vasculopatías (vasoconstricción inducida); puede producir desprendimiento de tejidos. Asma bronquial y enfisema que ha desarrollado cardiopatía degenerativa, en ancianos, hipertiroidismo, alteraciones cardiovasculares.

NOREPINEFRINA (levarterenol).

Mecanismo de acción.

La Norepinefrina es una catecolamina que actúa sobre los receptores beta -1- adrenérgicos para estimular el miocardio y aumentar el gasto cardiaco y sobre los receptores alfa- adrenérgicos para producir una potente acción constrictora de los vasos de resistencia y de capacidad.

Indicaciones de la Norepinefrina.

Hipotensión aguda y coadyuvante en paro cardiaco. Niños: infusión IV con velocidad de 2 μg/min. Adultos: infusión IV, 8 a 12 μg/min. Ancianos: pueden requerir dosis menores.

Efectos secundarios.

Ansiedad, debilidad, mareos, temblor, cansancio, insomnio.

Efectos adversos

SNC: ansiedad, debilidad, mareos, temblor, cansancio, insomnio. 

CV: bradicardia, hipertensión grave, arritmias. 

Respiratorio: asma, dificultades respiratorias. 

 Piel: irritación y necrosis en extravasación.

 Otros: anafilaxia.

Farmacocinética. 

Se localiza en terminales nerviosas del simpático. Cruza la placenta. No cruza la barrera hematoencefálica. Metabolismo hepático. Excreción renal en pequeñas cantidades en forma activa. Efecto presor inmediato, de muy corta duración y que desaparece de 1 a 2 min después de suspender la infusión.

Farmacodinamia.

Estimula los receptores α y b adrenérgicos. Es un a agonista obtente y tiene poca acción en los receptores β2.

DOBUTAMINA.

Mecanismo de acción.

es la estimulación directa del receptor adrenérgico beta 1 del Sistema Nervioso Simpático.

Indicaciones.

Tratamientos cortos para aumentar el gasto cardiaco en descompensación por depresión de la contractilidad. Adultos: 2.5 a 15 μg/kg/min en infusión IV; rara vez se requieren 40 μg/kg/min. Establecer dosis con base en respuesta clínica. Ancianos: se requieren dosis menores por ser más sensibles a los efectos del fármaco.

Efectos segundarios.

Proarritmias, náuseas/vómitos, parestesias, disnea, dolor de cabeza, calambres en las piernas suaves, nerviosismo, fatiga, y reacción en el sitio de inyección (flebitis local).

Efectos adversos.

SNC: cefalea. 

CV: marcado de presión arterial, frecuencia cardiaca y actividad ectópica ventricular, baja precipitada de presión arterial, contracciones ventriculares prematuras, dolor precordial no específico y anginoso, palpitaciones.

GI: náusea. 

Respiratorio: crisis asmáticas, respiración corta. 

Hipersensibilidad: exantema, prurito de cuero cabelludo, fiebre, eosinofilia, broncoespasmos.

contraindicaciones.

Estenosis hipertrófica subaórtica idiopática.

Farmacocinética.

Administración IV; inicia acción en 1 a 2 min; máxima, 10 min y duración de pocos minutos después de suspender su administración. T½ = 2 min. Metabolismo hepático. Excreción renal.

Farmacodinamia.

La dobutamina tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea que otros b-agonistas.

Cuidados de enfermería.

1. Administrar con precaución en hipertensión, infarto del miocardio reciente. La dobutamina puede precipitar una respuesta presora exagerada. 

2. Corregir hipovolemia. 

3. Administración: no mezclar con bicarbonato de sodio y otras soluciones alcalinas. 

4. Reconstituir con 10 ml de agua estéril para inyección de dextrosa al 5%; si no está completamente disuelta, agregar 10 ml de diluyente; para una dilución a 50 ml, administrar con dextrosa al 5%/0.9% NaCl/lactato de sodio y usar en un plazo de 24 h. Administrar con bomba de infusión. La solución reconstituida es estable por 6 h a temperatura ambiente y por 48 h en refrigeración. 

5. Mantener estabilidad hemodinámica. 

6. Control posterior: normalización de función cardiaca (alta presión arterial) y baja perfusión urinaria.

 DOPAMINA.

Mecanismo de acción. 

Catecolamina simpaticomimética precursora de la norepinefrina que actúa como un neurotransmisor en el sistema nervioso central estimulando directamente los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático, e indirectamente, provocando la liberación de norepinefrina.

Indicaciones.

Choque por descompensación cardiaca crónica, septicemia endotóxica, infarto del miocardio, cirugía a corazón abierto, insuficiencia renal, traumatismo. 

Adultos: infusión IV; iniciar con 1 a 5 μg/kg/min, aumentar dosis en caso necesario. En casos graves, iniciar con 5 μg/kg/min; en caso necesario, aumentar en forma gradual con incrementos de 5 a 10 μg/kg/min hasta 20 a 50 μg/kg/min. 

Efectos segundarios.

Extrasístoles, náuseas, vómitos, taquicardia, angina de pecho, palpitaciones, disnea, cefalea, hipotensión y vasoconstricción.  

Efectos adversos. 

SNC: cefalea. 

CV: bradicardia, focos ectópicos, taquicardia, angina, hipotensión/hipertensión, alteraciones en la conducción, vasoconstricción. 

GI: náusea, vómito. 

GU: azotemia. 

Metabólicos: hiperglucemia. 

Respiratorios: disnea, crisis asmáticas

Contraindicaciones.

Taquiarritmias, feocromocitoma o fibrilación ventricular no controlados.

Farmacocinética. 

Inicia acción en 3 a 5 min; duración, <10 min. T½ = 2 min. Excreción renal de sus metabolitos en 24 h.

Farmacodinamia.

Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis. El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce estimulación de los receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una estimulación predominante de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal.

Cuidados de enfermería.

1. Administrar con precaución en embarazo, vasculopatías oclusivas, endoarteritis diabética, embolia arterial, con IMAO. 

2. Corregir hipovolemia, balance de líquidos, gases en sangre arterial, acidosis. 

3. Administración IV: dilución estable por 24 h. Infusión en vena larga. Velocidad de infusión según respuesta y de acuerdo con las indicaciones médicas. Usar bomba de infusión. No mezclar con bicarbonato de sodio u otras soluciones alcalinas. No mezclar en la misma vía con fármacos alcalinos. No usar soluciones decoloradas o precipitadas. Tener disponible fentolamina en caso de extravasación. 

4. Vigilar signos vitales (presión arterial y frecuencia cardiaca). Valorar presión arterial, ECG, estado hemodinámico c/5 a 15 min. Vigilar sitio de la inserción IV, evitar extravasación. En vasculopatía periférica, cambios en color/temperatura de extremidades. Vigilar pulsos periféricos. Informar al médico de anomalías.

5. Control posterior: normalización de función cardiaca (presión arterial) y perfusión urinaria.