Antibióticos.

Es una sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismo sensibles. Generalmente, son fármacos usados en el tratamiento de infecciones por bacterias

Los antibióticos solo tratan ciertas infecciones bacterianas, como amigdalitis estreptocócica, infecciones de las vías urinarias y E. coli.

PENICILINAS.

Es un medicamento antibiótico derivado del hongo Penicillium, pertenece a la familia de los betalactámicos (β-lactámicos). Es un antibacteriano con un amplio espectro de acción, siendo efectiva frente a muchas y diferentes bacterias, tales como los neumococos, los estreptococos, el Clostridium tetani (desencadenante del tétanos) o los meningococos, entre otros.

Mecanismo de acción. 

Inhiben selectivamente la formación de una pared celular rígida bacteriana. 

• Bactericidas. 

• Los bacilos gramnegativos son por lo general resistentes a las penicilinas.

Indicaciones 

• Infecciones donde los microorganismos no son resistentes a las penicilinas incluyendo: 

• Infecciones del aparato respiratorio. 

• Infecciones de la piel y estructuras relacionadas. 

 • Infecciones del tracto urinario. 

 Infecciones intraabdominales. 

• Infección de transmisión sexual (p. ej., gonorrea, sífilis, frambesia, sífilis endémica, mal del pinto). 

• Escarlatina. 

• Fusospiroquetosis. 

• Estreptococos grupo A sin bacteriemia. 

• Profilaxis quirúrgica (incluyendo la obstétrica). 

• Profilaxis de fiebre reumática, enfermedad cardiaca reumática y glomerulonefritis aguda. 

• Profilaxis de endocarditis bacteriana subaguda (EBS).

Efectos secundarios.

Dolor de cabeza, picazón vaginal, alergias, náuseas o diarrea leves.

Efectos adversos.

• Urticaria, dermatitis exfoliativa, exantema maculopapular, exantema, prurito. 
• Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, neutropenia, trastornos de la coagulación. 
• Glositis, estomatitis, lengua saburral. 
• Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal. 
• Edema laríngeo, brocospasmo. 
• Fiebre. 
• Superinfección, colitis seudomembranosa, reacción semejante a la enfermedad del suero (escalofríos, edema, artralgias). 
• Dosis altas, poco frecuente: nefropatía. 
• Ocasionalmente: hepatitis, ictericia colestásica. 
• Dosis altas: convulsiones, confusión, encefalopatía, neuropatía. 
• Poco frecuente: choque anafiláctico, reacción anafilactoide, hipotensión. 
• IV rápida: convulsiones. 
• IM: dolor. 
• IV: flebitis, dolor.

Contraindicaciones.

Las penicilinas están contraindicadas en los pacientes que han tenido reacciones alérgicas graves a ellas.

Farmacocinética.

Los alimentos no interfieren con la absorción de la amoxicilina, pero la penicilina G debe administrarse 1 h antes o 2 h después de las comidas. En general, la amoxicilina ha reemplazado a la ampicilina en el uso oral, ya que se absorbe mejor, tienen menos efectos gastrointestinales y puede administrarse con menor frecuencia.

Las penicilinas se distribuyen rápidamente en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente en presencia de inflamación.

Todas las penicilinas se excretan al menos parcialmente por la orina y la mayoría alcanza en ella altas concentraciones. La penicilina G por vía parenteral se excreta rápidamente (su semivida en el suero es de 0,5 h), excepto en las formas de depósito (sales de benzatina o procaína); estas formas están destinadas sólo a la inyección IM profunda y generan un depósito tisular a partir del cual se produce la absorción durante varias horas o días. La penicilina benzatínica alcanza su concentración máxima más lentamente y suele tener una acción más prolongada que la penicilina procaína. Las sales de procaína tienen mayor biodisponibilidad, lo que determina una eliminación más rápida del fármaco; por ejemplo, la penicilina G procaína solo puede detectarse en la sangre durante 1 semana, en comparación con la penicilina G benzatínica, que puede detectarse durante 30 días.            

Farmacodinamia.


En cuanto a la farmacodinamia, la penicilina g se sigue situando en una de las mejores opciones ante la presencia de cualquier tipo de infección sensible, a nivel de microorganismos. 


la penicilina inhibe la síntesis de pared celular al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina.” 


Cuando nos referimos propiamente a la farmacodinamia, esta nos señala que la penicilina g, si suele ser una muy buena opción ante la manifestación de cualquier tipo de infecciones, sin embargo es un especialista, el que nos corroborará si podemos hacer uso de dicho medicamento y en tal caso, no podamos él nos prescribirá otro.

Cuidados de enfermería

  1. La penicilina es el fármaco de elección usual para el tratamiento y profilaxis de las infecciones estreptocócicas, lo que incluye la prevención de la fiebre reumática.
  2. A menudo ocurre una reacción semejante a la enfermedad del suero después de la segunda dosis (o subsecuentes) y es más frecuente en los niños que en los adultos.
  3. Se recomienda vigilancia del conteo leucocitario si el tratamiento es > 7 días.
  4. Se recomienda vigilancia de la función del hígado, el riñón o ambos, de existir insuficiencia de los órganos en cuestión.
  5. A todos los pacientes con gonorrea se les deben hacer también pruebas serológicas para diagnosticar sífilis, en el momento del diagnóstico y 3 meses después.
  6. El tratamiento debe continuar hasta 2 días después de que se resuelven los signos y síntomas, a menos que se esté tratando una infección por estreptococos beta hemolíticos del grupo A.
  7. El tratamiento debe administrarse durante por lo menos 10 días para disminuir el riesgo de fiebre reumática o glomerulonefritis.
  8. Al reconstituir los polvos para inyección, es importante identificar la cantidad de diluyente requerido para la vía específica (p. ej., la cefepima IM de 500 mg requiere 1.5 mL de diluyente, mientras la que la IV necesita 5 mL de diluyente para alcanzar la concentración requerida).
  9. La solución reconstituida puede oscurecerse cuando se almacena, pero su eficacia no se afecta.
  10. No mezclar con otros fármacos en la misma jeringa o frasco para infusión IV, pues forma un precipitado.
  11. Si las cefalosporinas se administran en Y, la infusión principal tiene que detenerse para evitar la incompatibilidad.
  12. Incompatible con aminoglucósidos y vancomicina, puesto que se precipitan de mezclarse.
  13. La vía de acceso debe purgarse entre uno y otro si se administran en secuencia.
  14. Debe identificarse la cantidad de sodio, puesto que pudiera ser importante en personas con cardiopatía o si se requiere restricción de esa sustancia.
  15. Cautela de usarse en pacientes con tendencia alérgica, lo que incluye al asma.
  16. Precaución si se administra en pacientes con antecedentes de enfermedades GI (especialmente colitis), función renal o hepática alteradas, o individuos con anomalías o disminución de la síntesis de la vitamina K, ante el incremento del riesgo de sangrado.
  17. Las cefalosporinas están contraindicadas en pacientes con antecedente de anafilaxia a penicilinas o sus derivados, penicilamina o trastorno hemorrágico relacionado con cefalosporinas.
  18. Con lidocaína (xilocaína): contraindicado en pacientes con hipersensibilidad anestésicos locales de tipo amida.
PENICILINA BENCILPENICILINA.

Es un antibiótico que mata las bacterias sensibles como estreptococos, estafilococos, neumococos. Cuando el cuerpo entra en contacto con estas bacterias se podrían causar infecciones.

Mecanismo de acción.

Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared celular bacteriana.

Indicaciones. 

• Activa contra la mayoría de microorganismos grampositivos (p. ej., estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de B-lactamasa, clostridios) y algunos gramnegativos (p. ej., gonococo, meningococo y también algunas espiroquetas). 

• Véanse Acciones e Indicaciones de las penicilinas.

Efectos secundarios.

Hipersensibilidad o reacciones alérgicas, Neuropatía, problemas cardíacos, mareo, fatiga. Dolor de cabeza, Nerviosismo, Convulsiones, Debilidad.

Efectos adversos.

• Sífilis: reacción de Jarish-Herxheimer (malestar general, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, mialgias, cefalea, taquicardia). 

• Véase Efectos adversos de las penicilinas

Contraindicaciones. 

En los pacientes que presenten o tengan historia de que hayan tenido reacciones alérgicas a la penicilina.

Las reacciones alérgicas grave  pueden causar shock anafiláctico, lo cual consiste en una reacción inmunitaria severa, la cual se instala rápidamente en el organismo y se desarrolla al contacto de nuestro cuerpo con una sustancia que le causa alergia.

Farmacocinética.

Se administra exclusivamente por vía parenteral. Después de la administración de 1’000,000 U.I., vía I.V. lenta, se alcanzan niveles de 12 mcg/ml en 15 minutos, 18 mcg/ml en 30 minutos y 25 mcg/ml en una hora.

Farmacodinamia.

se absorbe rápidamente en el sitio de la inyección, logrando concentraciones séricas entre 15 y 30 minutos después de su administración. La Bencilpenicilina procaínica se libera entre 12 y 24 horas en forma constante del sitio de la inyección. La asociación de estas penicilinas permite lograr niveles rápidos y sostenidos en sangre y tejidos. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, la inflamación de las meninges favorece la penetración a través de la barrera hematoencefálica. La bencilpenicilina atraviesa la placenta, se excreta en la leche materna y se elimina por vía renal (60 a 90%).

Cuidados de enfermería.

1. Lavarse perfectamente bien las manos
2. De preferencia aplicarlo por una persona preparada en el ramo de la salud
3. Que la persona muestre siempre la receta del médico, en caso contrario no aplicársela
4. Siempre antes de aplicar cualquier medicamento preguntar si antes ya se lo han administrado y si no padece alergias.
5. Depende del tipo de sustancia a aplicar, contar con las jerigas adecuadas.

PENICILINA PROCAÍNICA.

Es un antibiótico basado en la Penicilina G, a la que se le ha añadido un anestésico de nombre Procaína, que ayuda para que la inyección sea menos dolorosa. 


Mecanismo de acción.

Bactericida bloquea la reparación y la síntesis de la pared bacteriana.

Indicaciones.

  • Como la bencilpenicilina, pero para infecciones moderadamente graves. 
  • Las sales de procaína tienen poca solubilidad por lo tanto las partículas se disuelven con lentitud lo que permite su administración solamente 1 a 2 veces al día.  
  • Véanse Acciones e Indicaciones de las penicilinas.
Efectos secundarios.

náusea, vómitos, dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento.

Efectos adversos 

  • Sífilis: reacción de Jarish-Herxheimer (malestar general, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, mialgias, cefalea, taquicardia). 
  • Ansiedad extrema, sensación de muerte inminente (se piensa que es causada por la procaína; autolimitante y generalmente desaparece después de 15 a 30 min). 
  • Véase Efectos adversos de las penicilinas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas.

Farmacocinética.

Es una sal de procaína escasamente soluble, de acción más prolongada que la forma sódica, en la administración intramuscular se adsorbe lentamente, alcanzando concentraciones séricas pico a las 4 horas. Se une a proteína plasmática en un 65 %. Cruza la barrera hematoencefálica. El 60 a 90% de una dosis es excretada por orina en 24 a 36 horas.

Farmacodinamia.

La velocidad de absorción de la Penicilina G inyectada por vía subcutánea o intramuscular depende de varios factores como: dosis, vehículo, concentración, forma física y solubilidad de la sal de la Penicilina G.

Cuidados de enfermería.

  • La penicilina V potásica se presenta en forma de comprimido y de solución oral (líquido) para tomar por vía oral. 
  • Para el tratamiento de las infecciones, se suele tomar cada 6 horas (cuatro veces al día) o cada 8 horas (tres veces al día). 
  • Para la prevención de la fiebre reumática, suele tomarse dos veces al día. 
  • La duración del tratamiento depende del tipo de infección que tenga. 
  • Tome la penicilina V potásica aproximadamente a las mismas horas todos los días.
  • Siga atentamente las instrucciones del prospecto y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. 
  • Tome la penicilina V potásica exactamente como se indica.
PENICILINA BENZATÍNICA.

Sirve para las infecciones producidas por gérmenes sensibles a las penicilinas.

Mecanismo de acción.

Proporciona un nivel duradero de penicilina en sangre. Bloquea la reparación y la síntesis de
la pared bacteriana.

Indicación.

Tratamiento de la faringitis producida por estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria, secundaria, latente, terciaria y congénita.

Efectos secundarios.

Reacciones alérgicas de distinto tipo: generalizadas (shock anafiláctico, edema angioneurótico) y localizadas (dermopatías, nefritis intersticial). 

Efectos adversos 

  • Sífilis: reacción de Jarish-Herxheimer (malestar general, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, mialgias, cefalea, taquicardia).  
  • Véase Efectos adversos de las penicilinas.
Contraindicaciones.

No debe ser administrada en pacientes con historia de alergia a la penicilina.

Farmacocinética.

La bencilpenicilina tiene acción bactericida contra las bacterias Gram positivas y algunos cocos Gram negativos y contra algunas espiroquetas y actinomicetos.

Actúa mediante la interferencia en el paso final de la síntesis de la pared celular bacteriana (mucopéptido). Así, para que la bencilpenicilina actúe, se requiere que la bacteria se encuentre en fase de crecimiento o de multiplicación.

También parecen estar implicadas las autolisinas que son enzimas de la superficie bacteriana. La acción de la penicilina se ve inhibida por la penicilinasa y otras betalactamasas que son producidas durante el crecimiento de varios microorganismos.

La Benzatina bencilpenicilina, debido a su baja solubilidad, se libera lentamente a partir del sitio de administración.

Farmacodinamia.

Las concentraciones séricas que se alcanzan son bajas pero prolongadas. La aplicación de 600,000 U de Benzatina bencilpenicilina alcanzan concentraciones sanguíneas de aproximadamente 0.03 a 0.05 U/ml y se mantienen por cerca de 10 días. Con la administración de 1,200,000 U se logran concentraciones similares pero con una duración aproximada de 14 a 20 días.

Cerca de un 60% de la bencilpenicilina se une a las proteínas plasmáticas. La distribución es muy variable a los tejidos y líquidos corporales. Aparece principalmente en los líquidos pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial pero difunde en bajas cantidades a los abscesos, cavidades, ojos, oído medio y líquido cefalorraquídeo. Sin embargo, cuando hay inflamación de las meninges la penetración a través de éstas es mayor. La bencilpenicilina atraviesa la placenta y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna.

La bencilpenicilina es metabolizada en una cantidad limitada y se excreta parcialmente en orina como un derivado del ácido peniciloico, aunque también alcanza un nivel importante en la bilis.

Cuidados de enfermería.

No se debe administrar por vía IV, Intratecal o SC Precaución en pacientes con convulsiones y alteraciones renal o hepáticas.

AMPICILINA.

es un antibiótico betalactámico que ha sido extensamente utilizado para tratar infecciones
bacterianas desde el año.

Mecanismo de acción.

Bactericida. Inhibe la síntesis y la reparación de la pared bacteriana, amplio espectro.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mira­bilis,enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Sal­monella y N. gono­rrho­eaeno productora de penicilinasa.

Efectos secundarios.

Náuseas, vómitos, diarrea, erupción eritematosa maculopapular (> incidencia con mononucleosis infecciosa).

Efectos adversos.

Urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia reversible, elevación moderada de transaminasas en niños, sobreinfección.

Contraindicaciones.

Alérgicos a penicilinas. Mononucleosis infecciosa.

Farmacocinética

La ampicilina es una penicilina semisintética de amplio espectro, que puede utilizarse por vía oral y por vía parenteral.

Farmacodinamia

La absorción de la ampicilina no se altera en medio ácido gástrico; después de una administración oral, se absorbe en 30-60% y los niveles sanguíneos máximos se alcanzan después de 90 a 120 minutos. Posee una vida media plasmática de 1 a 2 horas. La ampicilina penetra a los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La ampicilina se fija a proteínas plasmáticas en 10-30%; difunde rápidamente a todos los líquidos y tejidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en orina y bilis.

En el líquido cefalorraquídeo y en las meninges intactas se alcanza únicamente 5% de los niveles plasmáticos; sin embargo, en casos en que las meninges están inflamadas puede aumentar a 50% de los niveles plasmáticos. La excreción se efectúa principalmente por vía renal en forma de ampicilina no modificada, y 10 a 20% de la cantidad absorbida (o de una dosis inyectada) es metabolizada a ácido penicilínico; posteriormente se excreta a través de la bilis y de las heces. Además, cruza la barrera placentaria y puede ser excretada a través de la leche materna. Después de una dosis de 500 mg, los niveles séricos son de 45 mg/ml, dentro de los primeros 5 minutos luego de ser administrado por vía intravenosa y de 8 mg/ml, dentro de una hora, cuando se administra por vía intramuscular. La ampicilina es efectiva contra gérmenes grampositivos y gramnegativos. 

AMOXICILINA 

Es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se trata de una amino penicilina.

Actúa contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram positivos como Gram-negativos.

Mecanismo de acción.

Es un bactericida, Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizada causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos y algunos anaerobios sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos y odontoestomatológicas.

Efectos secundarios.

Reacciones Alérgicas Como Sarpullido En La Piel, Comezón, Urticaria, Inflamación En El Rostro, Labios O Lengua


Efectos adversos


Diarrea, Nauseas, Dolor abdominal, Vomito, Candidiasis.


Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a ß-lactámicos; antecedentes de una reacción de hipersensibilidad inmediata grave (ej. anafilaxis) a otro agente ß-lactámico (p. ej. cefalosporina, carbapenem o monobactam).

FARMACOCINÉTICA.

AMOXICILINA es estable en el ácido gástrico y se puede ingerir sin tomar en cuenta los alimentos. 


Se absorbe rápidamente después de su administración oral. Se difunde inmediatamente en casi todos los tejidos y líqui­dos del cuerpo, con excepción del cerebro y el líquido cefalorraquídeo, salvo cuando las meninges están inflamadas. La vida media de AMOXICILINA es de 61.3 minutos.

FARMACODINAMIA.

La mayor parte de la dosis de AMOXICILINA se excreta sin cambio por la orina; su excreción puede retardarse mediante la administración concomitante del probenecid.

AMOXICILINA no se une en alto grado a las proteínas.
En el suero sanguíneo, se une en aproximadamente 20% a las proteínas, lo que se puede comparar con 60% de la penicilina G.
La administración de AMOXICILINA por vía oral en cápsulas con dosis de 250 y 500 mg, alcanza un nivel sanguíneo máximo entre 1 y 2 horas después de la administración, en un margen que va de 3.5 a 5.0 mcg/ml y de 5.5 a 7.5 mcg/ml, respectivamente.
Aproximadamente 60% de la dosis de AMOXICILINA administrada por vía oral se elimina por la orina en un periodo de 6 a 8 horas, en su acción bactericida es similar a la ampicilina en contra de organismos susceptibles durante la etapa de multiplicación activa. Actúa mediante la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular.

Cuidados de enfermería.
  1. Prestar atención a la forma de presentación, posología y vía de administración prescrita por el médico.
  2. Instruir al paciente sobre el riesgo de caída, causado por mareos y vértigo.
FENOXIMETILPENICILINA.

Es un antibiótico betalactámico del grupo de las penicilinas, también conocida como
penicilina V.

Mecanismo de acción. 

se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBPs) localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y división.

Indicaciones.

Producidas por gérmenes sensibles a la bencilpenicilina fundamentalmente del tracto respiratorio en niños, tonsilitis estreptocócica y tratamiento de continuación después de comenzar con preparaciones de penicilinas por vía parenteral. Otitis media, erisipela, celulitis, absceso dentoalveolar. También se puede usar en la profilaxis primaria y secundaria de la fiebre reumática y la infección por neumococos luego de esplenectomía. No se debe emplear en infecciones meningocócicas o gonocócicas.

Efectos secundarios.

Reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero, anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en la lengua.

Efectos adversos.

Anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente con altas dosis en pacientes que presentan daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis, ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa. Usualmente provoca náuseas y diarreas transitorias.

Contracciones.

antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos.


Farmacocinética.

La fenoximetilpenicilina presenta una biodisponibilidad oral del 60%, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas. 

Farmacodinamia.

Los alimentos reducen en un 50% la absorción intestinal de fenoximetilpenicilina. Difunde prácticamente por todos los tejidos. Difunde a través de las barreras placentaria y mamaria, pero muy poco a través de la meníngea (en ausencia de inflamación). Se une en un 80% a las proteínas plasmáticas. Se elimina fundamentalmente con la orina, excretándose un 35% de la dosis total en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 0.6 horas (3 a 10 horas en pacientes con insuficiencia renal grave).

Cuidados de enfermería.

  1. Se recomienda vigilar la función hepática y renal, y la biometría hemática, si el tratamiento supera los 21 días.
  2. Las concentraciones de potasio deben vigilarse en personas con riesgo de hipopotasemia.

PIPERACILINA.

Es una penicilina semisintética de amplio espectro, activa frente a numerosas
bacterias
 aerobias y anaerobias, grampositivas y gramnegativas,
 que ejerce su actividad bactericida mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular y de los septos.
 

Mecanismo de acción.

La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico, principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilinas (PBP específicas) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.

Indicaciones. 

Son en la medicina de terapia intensiva para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectado y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la post- quimioterapia.

Efectos secundarios.

Diarrea, deposiciones blandas, náuseas, vómitos, etc .; La enteritis pseudomembranosa es rara, dolor de cabeza, mareos y fatiga.

Efectos adversos.

Reacciones alérgicas: las reacciones alérgicas a los medicamentos con penicilina son comunes, incluidos varios tipos de erupciones como urticaria, leucopenia, nefritis intersticial, ataques de asma y reacciones serotípicas. En casos graves, como shock anafiláctico, ocasionalmente; una vez que ocurre el shock anafiláctico, debe ser rescatado en el lugar: manteniendo las vías respiratorias abiertas, inhalando oxígeno y administrando adrenalina, glucocorticoides y otras medidas de tratamiento.

Contraindicaciones.

Deberá usarse con precaución en los siguientes cuadros clínicos: antecedentes de alergia general (asma, eccema, fiebre del heno, urticaria), antecedentes de trastornos hemorrágicos o de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos), disfunción hepática o renal.

Farmacocinética. 

Este medicamento no se puede absorber por vía oral. La concentración sanguínea máxima (Cmáx) de las personas normales fue de 52.2 mg / L a las 0.71 horas después de la inyección intramuscular del fármaco de 1 g, y la concentración sanguínea a las 6 horas fue de 1.3 mg / L. La concentración en sangre inmediatamente después del goteo intravenoso y la inyección en bolo intravenoso del fármaco alcanzó 58.0 mg / L y 142.1 mg / L, respectivamente, 0.5 mg / L y 0-6 mg / L en 6 horas. Administre a los pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de aclaramiento de creatinina endógena <5 ml / L) por goteo intravenoso 70 mg / kg de acuerdo con el peso corporal dentro de los 30 minutos, y la concentración en sangre después de 1 hora es de aproximadamente 350 mg / L.

Farmacodinamia.

La tasa de unión a proteínas séricas de la piperacilina es del 17% al 22%, el volumen aparente de distribución (Vd) es de 0.18 a 0.3 L / kg y la vida media de distribución (t1 / 2β) es de 11 a 20 minutos. Está bien distribuida y puede alcanzar una concentración considerable en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas.

La vida media de eliminación de piperacilina en sangre (t1 / 2β) para pacientes con función renal normal es de 0.6 a 1.2 horas, y aquellos con insuficiencia renal moderada o más se puede extender a 3.3 a 5.1 horas sin ser metabolizada en el hígado. La piperacilina se elimina por vía renal (filtración glomerular y secreción tubular) y por vías no renales (principalmente biliares). Después de la inyección intravenosa de 1 g, el 49% -68% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 12 horas. Entre el 10% y el 20% de los fármacos con función hepática normal se excretan por la bilis. Muy pocos fármacos se excretan a través de la leche materna. La hemodiálisis puede eliminar del 30% al 50% de la dosis en 4 horas. Provenid oral 1 g 1 hora antes de la inyección intramuscular puede aumentar la concentración sanguínea máxima (Cmax) en un 30% y prolongar la vida media de eliminación sanguínea (t1 / 2β) en un 30%.

Cuidados de enfermería

  1. Se recomienda vigilar la función hepática y renal, y la biometría hemática, si el tratamiento supera los 21 días.
  2. Las concentraciones de potasio deben vigilarse en personas con riesgo de hipopotasemia.
  3. El tratamiento es por lo general de 5 días como mínimo y continúa durante 48 h después de desaparecer la fiebre o los síntomas.
  4. Administrar sola.
  5. Reconstituir con 20 mL de agua inyectable. Puede diluirse en mayor grado con 50 mL de solución de cloruro de sodio al 0.9% o glucosa al 5%.
  6. No se recomienda junto con hemoderivados, entre ellos la albúmina.
  7. No se recomienda con soluciones que contengan solución de Ringer lactatobicarbonato de sodio o pH alcalino.
  8. Contiene 216 mg de sodio (9.39 mmol), por lo que debe utilizarse con precaución en individuos con insuficiencia cardiaca o que requieren restricción de ese ion.
  9. Aumento del riesgo exantema o fiebre de administrarse a personas con fibrosis quística.
  10. No se recomienda en la meningitis o en los abscesos cerebrales debido a su baja penetración al líquido cefalorraquídeo (LCR).

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