Anestésicos locales

ANESTECICOS LOCALES.

se conoce como anestesia local a aquella que produce una pérdida de sensibilidad de una parte del cuerpo, sin llegar a perder la conciencia o producirse trastorno del control central de las funciones vitales. 

Este tipo de anestesia evita las perturbaciones fisiológicas de la anestesia general y puede modificar de forma beneficiosa las reacciones neurofisiológicas al dolor y al estrés. 

En la anestesia local se utilizan los anestésicos locales que previenen o alivian el dolor al interrumpir la conducción nerviosa. Sus principales ventajas son que su acción es reversible y su administración va seguida de una recuperación completa de la función del nervio, sin presentar secuelas en las fibras o en las células nerviosas. 

LIDOCAINA.

Mecanismo de acción.

Los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización. 

La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico.

Indicaciones.

Anestesia local tópica, infiltración, regional. Espinal y epidural

Indicaciones secundarias.

lidocaína por vía intravenosa produce somnolencia, mareos, confusión, alucinaciones y malestar gastrointestinal. En raras ocasiones, se producen reacciones alérgicas, espasmos musculares, dificultad para respirar y disminución de los latidos cardíacos (bradicardia).

Efectos adversos.

Incluyendo la exci­tación o depresión del sistema nervioso central (nerviosismo, aprensión, euforia, confusión, mareo, visión borrosa, visión doble, vómito, sensación de calor o frío, temblores, convulsiones, inconsciencia, depresión y arresto respiratorio).

Contraindicaciones.

Pacientes epilépticos, con problemas cardíacos, porfiria, insuficiencia hepática y/o renal (se dan dosis plasmáticas elevadas). Los ancianos, niños y pacientes debilitados son más susceptibles de efectos tóxicos. No aplicar en zonas inflamadas o infectadas. Precaución en los primeros meses de embarazo y durante el período de lactancia materna

Farmacocinética.

La lidocaína es absorbida casi por completo tras la administración oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, resultando en una biodisponibilidad sistémica de sólo el 35%. Aunque la lidocaína no se administra por vía oral, cierta absorción sistémica es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosas.

Farmacodinamia.

Se puede resumir sabiendo que es un bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje . Cuando la lidocaína se mueve por el cuerpo, se distribuye rápidamente uniéndose principalmente a la proteína alfa 1-glicoproteína ácida (a1-AGP) .

Cuidados de enfermería.

• Evitar la ingestión de alimentos inmediatamente en casos de haberse usado xilocaína en spray o anestesia local.
• No mezclar lidocaína con otros medicamentos.
• Vigilar aparición de signos de alarma.
• Control EKG.

MEPIVACAINA.

• Mecanismo de acción.
  
  
  

• causa un bloqueo reversible de la conducción nerviosa por la disminución permeabilidad de la membrana de los nervios al sodio. Esto disminuye la velocidad de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica. 
• El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial, y el motor, con efectos decrecientes en el orden inverso. 
• Clínicamente, la pérdida de la función nerviosa sigue el orden siguiente: el dolor, temperatura, tacto, propiocepción, y tono del músculo esquelético. Para que la anestesia sea eficaz es necesaria la penetración directa en la membrana del nervio lo que se logra mediante la inyección de la solución anestésica local por vía subcutánea, por vía intradérmica, o por vía submucosa alrededor de los troncos de los nervios o los ganglios de suministro de la zona a ser anestesiados.
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• Indicación.

Anestesia local en infiltración de heridas y dental, epidural y bloqueo nervioso periférico.

Efectos segundarios.

Ronchas, picazón, enrojecimiento de la piel; náuseas, vómitos, sudoración, sensación de calor; latidos rápidos del corazón; estornudos, dificultad para respirar; mareos, desmayos; hinchazón de su cara, labios, lengua o garganta.

Efectos adversos. 

Pueden producir en el sistema nervioso central, como inquietud, temblores, aturdimiento, euforia, ansiedad, temblores, habla inconexa, verborrea, locuacidad, parestesias (peribucales y linguales), perturbaciones visuales y auditivas (acúfenos), y crisis convulsivas tónico-clónicas que pueden desembocar en una parada cardiorrespiratoria (se puede prevenir con la administración previa de benzodiacepinas.

Contraindicaciones.

Alergia a mepivacaína y/o anestésicos locales tipo amida las mismas precauciones que lidocaína, pero también en historial o predisposición a hipertermia maligna

Farmacocinética. 

la absorción sistémica de mepivacaína depende de la dosis, la concentración, la vía de administración, la vascularización del tejido, y el grado de vasodilatación. El uso de mezclas que contienen vasoconstrictores contrarrestará la vasodilatación producida por la mepivacaína. Con ello se reduce la velocidad de absorción, se prolonga la duración de la acción y se mantiene la hemostasis. Para la anestesia dental, el inicio de acción para el maxilar superior e inferior se produce en 0,5 a 2 minutos y 1-4 minutos, respectivamente. La anestesia pulpar se mantiene durante 10 a 17 minutos, y la anestesia de los tejidos blandos dura alrededor de 60 a 100 minutos después de dosis de adulto. Cuando se utiliza peliduramente, la mepivacaína tiene un inicio de acción de 7-15 minutos y una duración de aproximadamente 115-150 minutos.

Farmacodinamia.

La vida media plasmática de la mepivacaína es de 1,9 horas.

Cuidados de enfermería.

Independientemente de la anestesia utilizada, siempre se debe tener en cuenta y advertir al paciente de la posible aparición de efectos tóxicos de los anestésicos empleados, así como tener preparadas las medidas y materiales necesarios para actuar rápidamente si éstos se producen. En el caso de anestesia tópica, la aplicación del anestésico nunca se hará en una zona de piel con abrasiones, por riesgo de intoxicación general; en la anestesia bucofaríngea, se debe aconsejar al paciente no comer mientras persista la anestesia, debido al riesgo de aspiración o de morderse la lengua; en la anestesia espinal o epidural se deben controlar los signos vitales y el estado de conciencia del paciente por el riesgo de que aparezcan hipotensión, náuseas, sensación de mareo, depresión respiratoria y/o circulatoria; también se debe advertir al paciente de que no tendrá sensibilidad en la zona anestesiada hasta pasadas 1-2 h.

BUPICAINA 

Mecanismo de acción. 

Desde el inicio de su aplicación la bupivacaina tiene un mecanismo de acción medianamente lenta, es decir, entre 10 a 20 minutos.

Indicación.

Anestesia local en infiltración, epidural, espinal y bloqueo nervioso periférico.

Efectos secundarios.

Aceleración del ritmo cardíaco, genera ansiedad, genera una visión borrosa en la persona a quien se le suministró, en casos extremos paro cardíaco. colapso nervioso, la persona se hace más propensa a los escalofríos, la persona a quien se le suministró tiene momentos de confusión / desorientación, la persona puede llegar a tener convulsiones, mareos prolongados, dilación de las pupilas, la persona presenta inusualmente altas temperaturas en su cuerpo, entre otros.

Efectos adversos.

Hipotensión, bradicardia; náuseas, vómitos; cefalea tras punción postdorsal; retención urinaria, incontinencia urinaria. 

Contraindicaciones.

Alergia a bupivacaina y/o anestésicos locales tipo amida. Las mismas precauciones que para lidocaína, pero además su uso en la anestesia obstétrica para cervical puede provocar bradicardia fetal. Anestesia regional.

Farmacocinética.

Desde la inyección de la bupivacaina en el cuerpo humano, los tejidos, los músculos, incluso los tejidos cercanos de donde fue suministrado el analgésico se presenta dilatación, algunas soluciones contienen constrictores para contrarrestar la dilatación tan pronunciada de los músculos, reduciendo su duración. 

Farmacodinamia.

Los anestésicos locales parecen cruzar la placenta por difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión está regido por; 

(1) el grado de unión a las proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización y (3) el grado de solubilidad de los lípidos. La relación feto-materna de los anestésicos parece ser inversa y proporcional al grado de unión a proteínas, debido a que sólo el medicamento libre, no ligado, es capaz de realizar el cruce a través de la placenta. BUVACAÍNA 0.5% tiene una alta capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas (95%). La cantidad transferida a la placenta también está determinada por el grado de ionización y de solubilidad del medicamento.

Cuidados de enfermería. 

Independientemente de la anestesia utilizada, siempre se debe tener en cuenta y advertir al paciente de la posible aparición de efectos tóxicos de los anestésicos empleados, así como tener preparadas las medidas y materiales necesarios para actuar rápidamente si éstos se producen. En el caso de anestesia tópica, la aplicación del anestésico nunca se hará en una zona de piel con abrasiones, por riesgo de intoxicación general; en la anestesia bucofaríngea, se debe aconsejar al paciente no comer mientras persista la anestesia, debido al riesgo de aspiración o de morderse la lengua; en la anestesia espinal o epidural se deben controlar los signos vitales y el estado de conciencia del paciente por el riesgo de que aparezcan hipotensión, náuseas, sensación de mareo, depresión respiratoria y/o circulatoria; también se debe advertir al paciente de que no tendrá sensibilidad en la zona anestesiada hasta pasadas 1-2 h. Debe mantenerse al paciente en decúbito supino y en reposo, vigilando la zona de punción por si hay pérdida de líquido, ya que de esta forma se puede prevenir la aparición de cefaleas. Instaremos al paciente a que beba mucha agua (si el tipo de intervención lo permite) para hidratarle bien, y de esta forma hacer una reposición adecuada del posible líquido espinal perdido. Por último, vigilaremos la realización de la primera micción, que se procurará que sea en las primeras horas postintervención, para así evitar la formación de globo vesical que se puede producir por la retención urinaria.

PRILOCAINA. 

Mecanismo de acción.

Ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las células nerviosas. Esta reducción disminuye la despolarización de la membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo se produce en todas las fibras nerviosas pero los efectos son mayores en los nervios autonómicos que en los sensoriales y en estos mayores que en los motores. Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular. Es necesario que el fármaco se encuentre en contacto directo con la membrana de las células nerviosas por lo que los anestésicos locales se administran por infiltración subcutánea, intradérmica o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar.

Indicaciones.

Anestesia local en infiltración, regional i.v., espinal y bloqueo nervioso periférico.

Efectos secundarios.

Cambios en el ritmo cardíaco y reacciones alérgicas locales como enrojecimiento, picazón y formación de ampollas.

Efectos adversos.

Puede producir agitación, mareos, visión borrosa, náuseas, vómitos y temblores. La procaína también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal.

Contraindicaciones. 

Alergia a prilocaína y/o anestésicos locales tipo amida. I.as mismas precauciones que lidocaína, pero además en pacientes con enfermedad.

Farmacocinética.

Después de la aplicación por infiltración en pacientes con trastornos dentarios, la prilocaína comienza su acción en tejidos blandos a los 2 minutos y se prolonga durante 2 horas. La anestesia pulpar dura alrededor de 10 minutos. En el bloqueo del nervio alveolar inferior, la acción comienza a los 3 minutos y la anestesia se prolonga por 2,5 horas. La prilocaína se absorbe totalmente luego de ser inyectada, y se metaboliza en el hígado y el riñón, desde el cual es excretada en mayor medida. Su farmacocinética puede ser alterada en los pacientes con enfermedad hepática o renal. El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica. La acidosis y el uso de depresores del SNC afectan los niveles de prilocaína requeridos para la manifestación de efectos sistémicos. En monos se ha demostrado que 20mg/ml de prilocaína en sangre constituyen el umbral de la convulsión.

Farmacodinamia.

La Bencilpenicilina cristalina se absorbe rápidamente en el sitio de la inyección, logrando concentraciones séricas entre 15 y 30 minutos después de su administración. La Bencilpenicilina procaínica se libera entre 12 y 24 horas en forma constante del sitio de la inyección. La asociación de estas penicilinas permite lograr niveles rápidos y sostenidos en sangre y tejidos. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, la inflamación de las meninges favorece la penetración a través de la barrera hematoencefálica. La bencilpenicilina atraviesa la placenta, se excreta en la leche materna y se elimina por vía renal (60 a 90%).

Cuidados de enfermería. 

Independientemente de la anestesia utilizada, siempre se debe tener en cuenta y advertir al paciente de la posible aparición de efectos tóxicos de los anestésicos empleados, así como tener preparadas las medidas y materiales necesarios para actuar rápidamente si éstos se producen. En el caso de anestesia tópica, la aplicación del anestésico nunca se hará en una zona de piel con abrasiones, por riesgo de intoxicación general; en la anestesia bucofaríngea, se debe aconsejar al paciente no comer mientras persista la anestesia, debido al riesgo de aspiración o de morderse la lengua; en la anestesia espinal o epidural se deben controlar los signos vitales y el estado de conciencia del paciente por el riesgo de que aparezcan hipotensión, náuseas, sensación de mareo, depresión respiratoria y/o circulatoria; también se debe advertir al paciente de que no tendrá sensibilidad en la zona anestesiada hasta pasadas 1-2 h. Debe mantenerse al paciente en decúbito supino y en reposo, vigilando la zona de punción por si hay pérdida de líquido, ya que de esta forma se puede prevenir la aparición de cefaleas. Instaremos al paciente a que beba mucha agua (si el tipo de intervención lo permite) para hidratarle bien, y de esta forma hacer una reposición adecuada del posible líquido espinal perdido. Por último, vigilaremos la realización de la primera micción, que se procurará que sea en las primeras horas postintervención, para así evitar la formación de globo vesical que se puede producir por la retención urinaria.